S-4 (อันดรารีน) คืออะไร

S-4 วางตลาดในชื่ออันดาริน, เป็นตัวดัดแปลงแอนโดรเจนรีเซพเตอร์ (SARM) ชนิดคัดเลือกแอนโดรเจนแบบเลือกสรร (SARM) ที่สามารถดูดซึมทางชีวภาพได้ทางปากAndarine เป็นตัวเอกบางส่วนของตัวรับแอนโดรเจน

S-4 เช่นเดียวกับ SARMS อื่นๆ ได้รับการพัฒนาในช่วงต้นทศวรรษ 2000 ในความพยายามที่จะเอาชนะข้อจำกัดทางเภสัชวิทยาและเภสัชจลนศาสตร์ของตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับสเตียรอยด์แอนโดรเจน (เช่น ฮอร์โมนเพศชายและ DHT) ซึ่งทราบความเกี่ยวข้องกับโรคตับและโรคหัวใจ

สารประกอบ S-4 ถูกนำมาใช้ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง แต่ถูกละทิ้งก่อนการทดลองทางคลินิกของมนุษย์ระยะที่ 1 เนื่องจากความบกพร่องทางการมองเห็นผลกระทบเหล่านี้เกิดขึ้นเมื่อโมเลกุล S-4 จับกับตัวรับในดวงตายิ่งการผูกมัดรุนแรงมากขึ้นเท่าไร ความรู้สึกไม่สบายก็จะมากขึ้นเท่านั้นพบว่าการรบกวนการมองเห็นเป็นเรื่องปกติมาก เนื่องมาจากกลไกเฉพาะของยาที่ละทิ้งการทดลอง

ทำอย่างไรS4งานอันดาริน

หนึ่งในกลไกที่แนะนำของS4คือมันปิดกั้นการรวมของ DHT อย่างสมบูรณ์Dihydrotestosterone (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone หรือ stanolone) เป็นฮอร์โมนเพศแอนโดรเจนภายนอกเมื่อเทียบกับฮอร์โมนเพศชาย DHT นั้นมีศักยภาพมากกว่ามากในฐานะตัวเอกของตัวรับแอนโดรเจน

S-4 มีความสัมพันธ์กับตัวรับแอนโดรเจน (AR) สูงการศึกษาพบว่า S-4 มีศักยภาพและมีประสิทธิภาพน้อยกว่าฮอร์โมนเพศชาย propionate (TP) ในกิจกรรมแอนโดรเจน แต่กิจกรรมอะนาโบลิกของพวกมันคล้ายกันหรือมากกว่าของ TP

S-4 เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับแอนโดรเจนเต็มรูปแบบในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ และเป็นตัวเอกบางส่วนในต่อมลูกหมากดังนั้น S-4 จึงกระตุ้นการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อได้อย่างมีประสิทธิภาพ แต่ไม่สามารถรักษาขนาดของต่อมลูกหมากได้ฮอร์โมนเพศชายช่วยกระตุ้นการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อและต่อมลูกหมากในระดับเดียวกันS-4 ทำให้เกิดฮอร์โมนลูทิไนซ์ซิ่ง (LH) หรือการกดฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขนอย่างมีนัยสำคัญ

เอส-4 (อันดาริน) ประโยชน์

แม้ว่าจะมีการศึกษาเชิงสืบสวนหลายครั้ง แต่ยังมีการวิจัยเพิ่มเติมอย่างต่อเนื่องและยังอยู่ในขั้นเริ่มต้นของการพัฒนาการพัฒนา SARMS เพื่อใช้ทางคลินิกและการรักษาเพื่อทดแทนแอนโดรเจน มีแนวโน้มที่ดีโดยอาศัยข้อมูลพรีคลินิก

ซึ่งแตกต่างจากสเตียรอยด์อะนาโบลิกซึ่งจับกับตัวรับแอนโดรเจนในเนื้อเยื่อจำนวนมากทั่วร่างกาย SARM แต่ละตัวจะเลือกจับกับตัวรับแอนโดรเจนในเนื้อเยื่อบางชนิด แต่ไม่ใช่ในเนื้อเยื่ออื่นอย่างไรก็ตาม, พวกเขายังคงแสดงผลแอนโดรเจนและอะนาโบลิก.

SARMS ไม่ใช่สเตียรอยด์อะนาโบลิกแต่เป็นลิแกนด์สังเคราะห์ที่จับกับตัวรับแอนโดรเจนขึ้นอยู่กับโครงสร้างโมเลกุล พวกมันทำหน้าที่เป็น agonists, agonists บางส่วนและ antagonistsดังนั้นจึงเป็นไปในลักษณะที่เลือกสรรว่า SARMS จะปรับหรือไกล่เกลี่ยคอร์กูเลเตอร์และปัจจัยการถอดรหัสหรือส่งสัญญาณโปรตีนน้ำตกเพื่อส่งเสริมกิจกรรมอะนาโบลิก

การศึกษาพบว่า S-4 เป็นตัวเอกของตัวรับแอนโดรเจนเต็มรูปแบบในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ และเป็นตัวเอกบางส่วนในต่อมลูกหมาก ทำให้ S-4 เป็นตัวเลือกในอุดมคติที่จะเป็นทางเลือกแทนตัวเอกของตัวรับแอนโดรเจนสเตียรอยด์ (เช่น ฮอร์โมนเพศชายและ DHT) เนื่องจากผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้อง ในเรื่องตับ หัวใจ และภาวะเจริญพันธุ์

ควรสังเกตว่า แม้ว่า SARMS เช่น S4 จะเพิ่มกิจกรรมของแอนโดรเจน แต่ก็ไม่ใช่ตัวเลือกที่เหมาะสมสำหรับการบำบัดด้วยฮอร์โมนทดแทน เนื่องจากมันไม่ทำให้เกิดอะโรมาติกในเอสโตรเจน